- Aciclovir is een purine (guanine) nucleoside-analogon. Antivirale stof met in vitro grote werkzaamheid tegen Herpes simplex-virus type 1 en 2 en Varicella zoster-virus. Aciclovir wordt in de cel door middel van door het virus geïnduceerd thymidinekinase omgezet in aciclovirmonofosfaat, dat door cellulaire enzymen verder wordt omgezet tot het actieve aciclovirtrifosfaat. Aciclovirtrifosfaat remt competitief het virale DNA-polymerase en voorkomt verdere virale DNA-synthese, met als gevolg blokkade van de vermenigvuldiging van het virus.
---
- Aciclovir is een purine (guanine) nucleoside-analogon. Antivirale stof met in vitro grote werkzaamheid tegen Herpes simplex-virus type 1 en 2 en Varicella zoster-virus. Aciclovir wordt in de cel door middel van door het virus geïnduceerd thymidinekinase omgezet in aciclovirmonofosfaat, dat door cellulaire enzymen verder wordt omgezet tot het actieve aciclovirtrifosfaat. Aciclovirtrifosfaat remt competitief het virale DNA-polymerase en voorkomt verdere virale DNA-synthese, met als gevolg blokkade van de vermenigvuldiging van het virus.
- Amoxicilline is een antibioticum uit de groep penicillinen. Het is een bactericide β-lactamantibioticum. Amoxicilline remt de crosslinking van peptidoglycanen in de celwand, wat uiteindelijk leidt tot lysis en celdood. Het werkingsspectrum is relatief breed en omvat Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën.
- Doorgaans gevoelig (in vitro) zijn: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, β-hemolytische streptokokken (groep A, B, C, G), Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes, Brucellaspp., Neisseria meningitidis, Vibrio choleraeen Peptostreptococcusspp.
- Verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Corynebacteriumspp., Enterococcus faecium, coagulase-negatieve stafylokokken, Staphylococcus aureus('MSSA'), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans-groep, Clostridiumspp., Fusobacteriumspp., Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenza, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Prevotellaspp., Salmonella typhien Salmonella paratyphi.
- Doorgaans ongevoelig (vaak resistent) zijn: onder andere penicillinasevormende stafylokokken (bv. 'MRSA'), indol-positieve Proteus-stammen (P. vulgaris), Citrobacterspp., Morganella morganii, Providenciaspp., Raoultellaspp., Serratiaspp., Bacteroides fragilisen Rickettsia.
- Inherent resistent zijn: Acinetobacterspp., Enterobacterspp., Klebsiellaspp., Pseudomonasspp., Chlamydiaspp., Mycoplasmaspp. en Legionellaspp.
- Amoxicilline is penicillinase-gevoelig. De (microbiologisch inactieve) metaboliet penicilloïnezuur heeft allergene eigenschappen.
---
- Amoxicilline/Clavulaanzuur is een β-Lactam-antibioticum, een bactericide antibioticum uit de groep aminopenicillinen. Remming van één of meerdere enzymen (penicillinebindende eiwitten (PBE's)) in de biosynthese van bacterioglycanen door amoxicilline leidt tot verzwakking van de celwand van de bacterie, vaak gevolgd door cellysis en celdood. Het werkingsspectrum is breed en omvat Gram-positieve en Gram-negatieve micro-organismen. Amoxicilline is gevoelig voor β-lactamasen (penicillinasen). Clavulaanzuur is een β-lactamaseremmer. Door de combinatie met clavulaanzuur wordt amoxicilline beschermd tegen afbraak door de meeste algemeen voorkomende β-lactamasen; het geeft géén bescherming tegen β-lactamasen uit de moleculaire klassen B (metallo-β-lactamasen), C en D. De tijd boven de minimaal remmende concentratie (MIC), op de plek van de infectie, wordt gezien als de grootste determinant voor de activiteit van amoxicilline.
- Over het algemeen gevoelig zijn: Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Enterococcus faecalis, Fusobacterium nucleatum, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Prevotella spp., Raoultella spp., Staphylococcus aureus (meticilline-gevoelig), Coagulase negatieve-staphylococci (meticilline-gevoelig), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes en andere β-hemolytische streptococci en Streptococcus viridans spp.
- Verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Enterococcus faecium, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis en Proteus vulgaris.
- Inherent resistent zijn: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Coxiella burneti en Mycoplasma pneumoniae.
---
- Azitromycine is een. antibioticum behorend tot de groep macroliden. Het is een bacteriostatisch (bij sommige species bactericide) middel, behorend tot de azaliden, een subklasse van de macroliden. Azitromycine voorkomt de RNA–afhankelijke eiwitsynthese door te binden aan de 50S–ribosomale subunit.
- Gewoonlijk gevoelig zijn: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniaen Borrelia burgdorferi.
- (Verworven) resistentie kan een probleem zijn bij: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Ureaplasma urealyticumen Mycoplasma genitalium(resistentie bij M. genitalium: 20-58%).
- Ongevoelig zijn: Staphylococcus aureus(meticilline-resistente en erytromycine-resistente stammen), Streptococcus pneumoniae(penicilline resistente stammen), Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiellaspp. en Raoultellaspp.
---
- Benzathinebenzylpenicilline is een bactericide β–lactamantibioticum. Het is een zout van benzylpenicilline. Het remt de crosslinking van peptidoglycanen in de celwand van de bacterie, wat uiteindelijk leidt tot lysis en celdood. Het werkingsspectrum is smal. Benzathinebenzylpenicilline is gevoelig voor penicillinase. Door de langzame absorptie van (i.m.) benzathinebenzylpenicilline is het een depot-penicilline met een lange werkingsduur.
- Doorgaans gevoelig zijn o.a.: Staphylococcus aureus (uitgezonderd de penicillinasevormende stammen), Streptococcus spp. groepen C en G, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae(uitgezonderd de penicillinasevormende stammen) en Treponema pallidum.
- Minder gevoelig zijn: Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae en Neisseria meningitidis.
- Ongevoelig zijn: penicillinasevormende bacteriën zoals enkele stammen van Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae en Neisseria gonorrhoeae en verder Chlamydia spp., Mycoplasma spp. (PPLO), Mycobacterium spp. en Rickettsia spp.
---
- Ciclopirox is een hydroxypiridonderivaat, breed-spectrum antimycoticum vooral werkzaam tegen gisten en dermatofyten. Het exacte werkingsmechanisme van ciclopirox is niet bekend, maar waarschijnlijk treedt er een intracellulaire uitputting van essentiële substraten (bv. aminozuren) en/of ionen (bv. kalium) op, die voornamelijk wordt veroorzaakt door remming van het transport van deze substanties door de celmembraan naar de cel. Penetratie vindt plaats in de gehele hoornlaag.
---
- Ciprofloxacine is een gefluorideerde chinolonverbinding. Ciprofloxacine werkt bactericide door remming van het bacteriële topo-isomerase II (DNA-gyrase) en topo-isomerase IV, die noodzakelijk zijn voor bacteriële DNA-replicatie, -transcriptie, -herstel en -recombinatie.
- Doorgaans gevoelig zijn: Bacillus anthracis, Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Raoultella spp., Salmonella spp., Shigellaspp., Vibrio spp., Yersinia pestis, Mobiluncus, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis en Mycoplasma pneumoniae.
- Verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp. en Propionibacterium acnes.
- Ongevoelig zijn: Actinomyces, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, anaerobe micro-organismen behalve zoals hierboven vermeld, Mycoplasma genitalium en Ureaplasma urealyticum.
---
Clindamycine is een semisynthetisch derivaat van lincomycine. Voornamelijk bacteriostatische werking tegen Gram-positieve aerobe en een groot aantal anaerobe bacteriën, afhankelijk van de bereikte concentratie ter plaatse van de infectie en van de gevoeligheid van het micro-organisme kan het daarnaast bactericide werken. De werkzaamheid hangt voornamelijk af van de duur waarmee de concentratie boven de 'minimum inhibitory concentration' (MIC) van het pathogeen ligt. Clindamycine bindt aan de 50S-subunit van het bacteriële ribosoom en remt daarmee de vroege fase van de bacteriële eiwitsynthese. Tussen clindamycine en macroliden bestaat gedeeltelijke kruisresistentie. Resistentie van stafylokokken en streptokokken is vaak gebaseerd op methylgroepen die in toenemende mate aan 23S rRNA binden (zogenoemde constitutieve MLSB-resistentie), waarbij de bindingsaffiniteit van clindamycine aan het ribosoom sterk verminderd is. De meeste meticilline-resistente S. Aureus(MRSA) vertonen de resistentie van het constitutieve MLSB-type en zijn daarom resistent tegen clindamycine. Behandel infecties veroorzaakt door macrolideresistente stafylokokken niet met clindamycine, ook niet wanneer in vitro gevoeligheid is aangetoond, omdat de behandeling in dit geval kan leiden tot selectie van mutanten met constitutieve MLSB-resistentie. Stammen met de constitutieve MLSB-resistentie vertonen een volledige kruisresistentie van clindamycine met lincomycine en macroliden.- Gewoonlijk gevoelig voor clindamycine (in vitro) zijn: Staphylococcus aureus(meticilline–gevoelige stammen; 'MSSA'), Streptococcus pneumoniae(uitsluitend de penicilline–gevoelige stammen), β-hemolytische streptokokken groepen A, B, C en G, streptokokken van de viridans-groep,Streptococcus pyogenes, , Corynebacteriumspp., Actinomycesspp. (waaronder A. israelii), Bacillusspp. (waaronder Bacillus anthracis), Bacteroidesspp. (uitgezonderd Bacteroides fragilis), Clostridiumperfringens), Eggerthella(Eubacterium) spp., Peptoniphilusspp, Peptostreptococcusspp., Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp., Propionibacteriumspp., Veillonellaspp., Chlamydia trachomatis, Chlamydophyla pneumoniae, Gardnerella vaginalisen Mycoplasma hominis.
- (Verworven) resistentie kan een probleem zijn bij: coagulase–negatieve stafylokokken (uitgezonderd meticilline–resistente stammen), Staphylococcus aureus(meticilline–resistente stammen; 'MRSA'), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae(uitgezonderd penicilline–gevoelige stammen), Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Clostridium perfringensen Peptostreptococcus spp.
- Meestal ongevoelig zijn: Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Klebsiellaspp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma pneumoniaeen Ureaplasma urealyticum.
- Inherent resistent zijn: coagulase–negatieve stafylokokken (meticilline–resistente stammen), Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Haemophilus influenzae, Clostridium difficile.
---
- Doxycycline is een bacteriostatisch breedspectrum antibioticum behorend tot de tetracyclinen. Doxycycline bindt aan het 30S- en 50S-gedeelte van de ribosomen in de bacteriële cel waardoor remming optreedt van de ribosomale eiwitsynthese. Het werkingsspectrum bevat een verscheidenheid aan Gram-positieve en Gram-negatieve micro-organismen. Afhankelijk van de bacteriesoort kan het effect ook bactericide zijn.
- Gewoonlijk gevoelig zijn: Bacillusspp. incl. Bacillus anthracisen Bacillus cereus, Staphylococcusspp. incl. S. aureus, Brucellaspp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Borrelia burgdorferi, Bartonellaspp., Burkholderia pseudomallei, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burneti, Francisella tularensis, Leptospiraspp., Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiaspp., Treponema pallidumen Ureaplasma urealyticum.
- Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Enterococcusspp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiellaspp., Pasteurella multocida, Propionibacterium acnes.
- Inherent resistent zijn: Acinetobacterspp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonasen Serratiaspp.
- De werking van doxycycline bij faciale rosaceazou mogelijk berusten op remming van de neutrofiele werking en een aantal pro-inflammatoire reacties, waaronder reacties die geassocieerd zijn met fosfolipase A2, endogene stikstofmonoxide en interleukine-6.
- ---
- Feneticilline is een antibioticum uit de groep penicillinen. Het is een bactericide β–lactamantibioticum. Feneticilline remt één of meerdere enzymen (penicillinebindende eiwitten (PBE's)) in de biosynthese van bacterioglycanen wat leidt tot verzwakking van de celwand van de bacterie, vaak gevolgd door cellysis en celdood. Het werkingsspectrum is smal; het is werkzaam tegen Gram-positieve staafjes en kokken en enkele Gram-negatieve kokken.
- Doorgaans gevoelig zijn: sommige Staphylococcusspp. (niet bèta–lactamase producerend), Enterococcusspp. en Streptococcusspp. anders dan S. pneumoniae; echter een pneumokokkenisolaat dat gevoelig is voor penicilline kan beschouwd worden als gevoelig voor feneticilline.
- Verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Enterobacteriaceae, sommige Staphylococcusspp., Enterococcusspp., Haemophilusspp. en Streptococcusspp. (anders dan S. pneumoniae).
- Inherent resistent zijn: β–lactamase producerende bacteriën. Daarnaast kan resistentie optreden door gemodificeerde PBE's. Feneticilline vertoont kruisresistentie met andere penicillinen, combinaties van β-lactamantibiotica met β-lactamaseremmers en cefalosporinen.
---
- Flucloxacilline is een antibioticum uit de groep penicillinen. Het is een bactericide β–lactamantibioticum. Flucloxacilline remt de crosslinking van peptidoglycanen in de celwand, wat uiteindelijk leidt tot lysis en celdood. Het werkingsspectrum is (zeer) smal.
- Doorgaans gevoelig zijn: Staphylococcus aureus(meticilline gevoelig, MSSA), Staphylococcus epidermidis, β–hemolytische streptokokken Groep A en B, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Resistentie kan een probleem zijn bij: Haemophilus influenzae.
- Ongevoelig zijn: meticilline resistente stafylokokken (MRSA en MRSE), Pseudomonas aeruginosa, Serratia maltophilia, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniaeen Proteus mirabilis.
- Combinatie met een aminoglycoside kan synergistisch werken.
---
- Fluconazol is een triazoolderivaat met antimycotische werking. Fluconazol remt de 14α-lanosterol-demethylering, een essentiële stap in de fungale ergosterolbiosynthese.
- In vitro zijn gevoelig: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum en Paracoccidioides brasiliensis.
- Verminderd gevoelig kan zijn: Candida glabrata.
- Ongevoelig is: Candida krusei.
---
- Fusidinezuur is een antimicrobieel middel. Blokkeert de verlengingsfactor G. Deze factor kan vervolgens niet meer binden aan de ribosomen en GTP, waardoor geen energie meer geleverd kan worden die noodzakelijk is voor de synthese van de bacteriële celwand. Het werkingsspectrum is smal. Algemeen gevoelig zijn: Staphylococcus aureus en Staphylococcus epidermis (incl. meticilline resistente en β-lactamase producerende stammen), Corynebacterium minutissimum, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Neisseria spp. en Bacteroides fragilis. Ongevoelig zijn: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, meeste gram–negatieve bacillen waaronder Haemophilus influenza, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Escherichia coli en Klebsiella pneumoniae.
---
- Itraconazol is een triazoolderivaat. Itraconazol remt het enzym lanosterol 14α-demethylase (CYP51), dat bij gisten en schimmels een essentiële stap in de biosynthese van ergosterol katalyseert. Hierdoor beschadigt de plasmamembraan van de gist of schimmel, waardoor de membraanpermeabiliteit verandert en essentiële celbestanddelen verloren gaan.
- Doorgaans gevoelig zijn: Aspergillus spp. (uitgezonderd sommige stammen van A. fumigatus), Blastomyces dermatitidis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Cladosporiumspp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton floccosum, Fonsecaeaspp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Malassezia spp. (voorheen Pityrosporum), Microsporum spp., Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Sporothrix schenckii, Trichophyton spp. en Trichosporon spp.
- Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: sommige stammen van Aspergillus fumigatus en voorts Candida glabrata, Candida krusei en Candida tropicalis.
- Inherent resistent zijn: Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans en Scopulariopsis spp.
- Bij schimmelinfecties van de huid worden optimale klinische en mycologische resultaten bereikt na 2–4 weken en bij schimmelinfecties van de nagels na 6–9 maanden.
---
- Ivermectine is een semi-synthetisch derivaat van avermectine, dat geïsoleerd wordt uit fermentatieproducten van Streptomyces avermitilis. Ivermectine bindt zich bij invertebraten selectief aan de door glutamaat gereguleerde chloride-ionkanalen die zich in de zenuw- en spiercellen bevinden, hierdoor wordt de permeabiliteit van het celmembraan vergroot met als gevolg verlamming en dood van de parasiet.
- Het is werkzaam tegen nematoden en de schurftmijt.
---
- Ketoconazol is een imidazoolderivaat met een fungicide activiteit tegen de meeste voor de mens pathogene schimmels (dermatofyten) en gisten. Remt de biosynthese van ergosterol, het belangrijkste sterol in de celmembraan van schimmels. Hierdoor ontstaan er veranderingen in de permeabiliteit en in de lipide componenten van de membraan waardoor essentiële celbestanddelen verloren gaan.
- Gevoelig zijn o.a. de dermatofyten Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., gisten waaronder Candida spp. en Malassezia furfur (voorheen Pityrosporum ovale).
---
- Permegtrine is een synthetisch pyretroïd met pediculicide, acaricide (= mijtendodende) en ovicide eigenschappen. De werking berust op aantasting van het zenuwstelsel van de schaamluis (incl. de neten) of schurftmijt via een verstoring van het natriumionentransport in zenuwcelmembranen.
---
- Terbinafine topical is een lokaal breed-spectrum antimycoticum, behorend tot de allylaminen. Remt het enzym squaleenperoxidase in de celwand van de schimmels en remt daarmee specifiek de sterolsynthese in een vroeg stadium. Hierdoor ontstaat een tekort aan ergosterol en vindt intracellulair een stapeling van squaleen plaats, dat tot celdood van de schimmel leidt.
- In lage concentratie werkt terbinafine fungicide tegen mycelium vormende schimmels (bv. dermatofyten zoals Trichophyton, Microsporum canis en Epidermophyton floccosum) en enkele dimorfe schimmels. De werking tegen gisten is, afhankelijk van de soort, fungicide of fungistatisch. De werking treedt snel in.
---
- Terbinafine (systemisch) is een breed-spectrum antimycoticum, behorend tot de allylaminen. Terbinafine remt het enzym squaleenepoxidase in de celmembraan van de schimmel. Squaleenepoxidase is een belangrijk enzym voor de biosynthese van sterol (1e stap). Remming resulteert in een tekort aan sterolen en in een intracellulaire stapeling van squaleen, wat leidt tot celdood.
- Bij lage concentraties heeft terbinafine een fungicide werking tegen dermatofyten (o.a. Trichophyton (bv. T. rubrum, T. mentagrophytes), Microsporum (bv. M. canis) en Epidermophyton (bv. E. floccosum)), schimmels (bv. Aspergillus) en bepaalde dimorfe schimmels (bv. Blastomyces). Tegen gisten heeft het een fungicide of fungistatische werking, afhankelijk van de soort. Terbinafine is onvoldoende werkzaam tegen de meeste gisten van de Candida spp. en Malassezia.
---
- Valaciclovir is een prodrug van aciclovir (guanine nucleoside-analogon), een antivirale stof met in vitro grote werkzaamheid tegen o.a. herpes simplexvirus (HSV) type 1 en 2, Varicella zostervirus (VZV), cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barrvirus (EBV) en humaan herpes virus 6 (HHV-6).
- Valaciclovir wordt in de maag-darmwand en de lever snel en bijna volledig omgezet in aciclovir. Bij HSV type 1 en 2, VZV en EBV wordt dit in met virus geïnfecteerde cellen omgezet in het werkzame aciclovirtrifosfaat, door middel van het door het virus geïnduceerde thymidinekinase. Aciclovirtrifosfaat remt competitief het virale DNA-polymerase en voorkomt verdere virale DNA-synthese, met als gevolg blokkering van de virale replicatie. Bij het cytomegalovirus wordt de fosforylering gedeeltelijk in gang gezet door het fosfotransferaseproduct van het gen UL97, eveneens een virusspecifiek enzym.