- Amoxicilline is een antibioticum uit de groep penicillinen. Het is een bactericide β-lactamantibioticum. Amoxicilline remt de crosslinking van peptidoglycanen in de celwand, wat uiteindelijk leidt tot lysis en celdood. Het werkingsspectrum is relatief breed en omvat Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën.
- Doorgaans gevoelig (in vitro) zijn: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, β-hemolytische streptokokken (groep A, B, C, G), Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes, Brucellaspp., Neisseria meningitidis, Vibrio choleraeen Peptostreptococcusspp.
- Verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Corynebacteriumspp., Enterococcus faecium, coagulase-negatieve stafylokokken, Staphylococcus aureus('MSSA'), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans-groep, Clostridiumspp., Fusobacteriumspp., Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenza, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Prevotellaspp., Salmonella typhien Salmonella paratyphi.
- Doorgaans ongevoelig (vaak resistent) zijn: onder andere penicillinasevormende stafylokokken (bv. 'MRSA'), indol-positieve Proteus-stammen (P. vulgaris), Citrobacterspp., Morganella morganii, Providenciaspp., Raoultellaspp., Serratiaspp., Bacteroides fragilisen Rickettsia.
- Inherent resistent zijn: Acinetobacterspp., Enterobacterspp., Klebsiellaspp., Pseudomonasspp., Chlamydiaspp., Mycoplasmaspp. en Legionellaspp.
- Amoxicilline is penicillinase-gevoelig. De (microbiologisch inactieve) metaboliet penicilloïnezuur heeft allergene eigenschappen.
---
- Amoxicilline/Clavulaanzuur is een β-Lactam-antibioticum, een bactericide antibioticum uit de groep aminopenicillinen. Remming van één of meerdere enzymen (penicillinebindende eiwitten (PBE's)) in de biosynthese van bacterioglycanen door amoxicilline leidt tot verzwakking van de celwand van de bacterie, vaak gevolgd door cellysis en celdood. Het werkingsspectrum is breed en omvat Gram-positieve en Gram-negatieve micro-organismen. Amoxicilline is gevoelig voor β-lactamasen (penicillinasen). Clavulaanzuur is een β-lactamaseremmer. Door de combinatie met clavulaanzuur wordt amoxicilline beschermd tegen afbraak door de meeste algemeen voorkomende β-lactamasen; het geeft géén bescherming tegen β-lactamasen uit de moleculaire klassen B (metallo-β-lactamasen), C en D. De tijd boven de minimaal remmende concentratie (MIC), op de plek van de infectie, wordt gezien als de grootste determinant voor de activiteit van amoxicilline.
- Over het algemeen gevoelig zijn: Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Enterococcus faecalis, Fusobacterium nucleatum, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Prevotella spp., Raoultella spp., Staphylococcus aureus (meticilline-gevoelig), Coagulase negatieve-staphylococci (meticilline-gevoelig), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes en andere β-hemolytische streptococci en Streptococcus viridans spp.
- Verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Enterococcus faecium, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis en Proteus vulgaris.
- Inherent resistent zijn: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Coxiella burneti en Mycoplasma pneumoniae.
---
- Azitromycine is een. antibioticum behorend tot de groep macroliden. Het is een bacteriostatisch (bij sommige species bactericide) middel, behorend tot de azaliden, een subklasse van de macroliden. Azitromycine voorkomt de RNA–afhankelijke eiwitsynthese door te binden aan de 50S–ribosomale subunit.
- Gewoonlijk gevoelig zijn: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniaen Borrelia burgdorferi.
- (Verworven) resistentie kan een probleem zijn bij: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Ureaplasma urealyticumen Mycoplasma genitalium(resistentie bij M. genitalium: 20-58%).
- Ongevoelig zijn: Staphylococcus aureus(meticilline-resistente en erytromycine-resistente stammen), Streptococcus pneumoniae(penicilline resistente stammen), Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiellaspp. en Raoultellaspp.
---
-
Breed-spectrum derdegeneratie-cefalosporine. Ceftriaxon bindt zich aan penicillinebindende eiwitten (PBP's) in de celwand van bacteriën, waardoor de synthese van peptidoglycaan wordt geremd. Dit resulteert in celdood. Het werkingsspectrum is breed. Ceftriaxon is resistent tegen ontleding door het merendeel van de β-lactamasen (zoals TEM–1), maar wordt geïnactiveerd door β–lactamasen die effectief cefalosporinen hydrolyseren zoals AmpC-type enzymen. Werkingsduur: ca. 24 uur.
-
Doorgaans gevoelig zijn: Staphylococcus spp. (indien coagulase negatief), Staphylococcus aureus (uitgezonderd MRSA), Streptococcus spp. waaronder Streptococcus pneumoniae (uitgezonderd de penicilline–resistente stammen), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans), Groep B streptococci (incl. Streptococcus agalactiae), Borrelia spp. (o.a. B. burgdorferi), Citrobacter spp. (uitgezonderd cefalosporinaseproducerende stammen van Citrobacter freundii), Escherichia coli (uitgezonderd ESBL–producerende stammen), Haemophilus influenzae, Haemophilus para–influenzae, Klebsiella spp. waaronder Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (uitgezonderd ESBL–producerende stammen), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii (uitgezonderd cefalosporinaseproducerende stammen), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (sommige stammen), Salmonella spp., Shigella spp. en Treponema pallidum.
-
Verminderd gevoelig zijn: Staphylococcus epidermidis, Klebsiella aerogenes en Enterobacter spp. waaronderEnterobacter cloacae.
-
Doorgaans ongevoelig (vaak resistent) zijn: Streptococcus pneumoniae (de penicilline-resistente stammen), Aeromonas spp., Achromobacter spp., Alcaligenes spp., cefalosporinaseproducerende stammen van Citrobacter freundii, van Enterobacter spp., van Morganella spp. en van Serratia spp.; verder Flavobacterium spp., Proteus vulgaris (sommige stammen), Providencia spp., Bacteroides spp. waaronder Bacteroides fragilis, Mycobacteria en Rickettsia spp.
-
Inherent resistent: alle Staphylococcus spp. die meticilline-resistent zijn (waaronder derhalve MRSA), zijn ook resistent voor ceftriaxon. ESBL-producerende stammen van Escherichia coli en Klebsiella spp. zijn altijd resistent. Inherent resistent zijn verder: Enterococcus spp. (waaronder E. faecalis en E. faecium), Listeria monocytogenes, Acinetobacter spp. (o.a. A. baumannii), Pseudomonas spp. (waaronder P. aeruginosa), Stenotrophomonas maltophilia, Clostridioides difficile, Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., en Ureaplasma urealyticum.
---
Clindamycine is een semisynthetisch derivaat van lincomycine. Voornamelijk bacteriostatische werking tegen Gram-positieve aerobe en een groot aantal anaerobe bacteriën, afhankelijk van de bereikte concentratie ter plaatse van de infectie en van de gevoeligheid van het micro-organisme kan het daarnaast bactericide werken. De werkzaamheid hangt voornamelijk af van de duur waarmee de concentratie boven de 'minimum inhibitory concentration' (MIC) van het pathogeen ligt. Clindamycine bindt aan de 50S-subunit van het bacteriële ribosoom en remt daarmee de vroege fase van de bacteriële eiwitsynthese. Tussen clindamycine en macroliden bestaat gedeeltelijke kruisresistentie. Resistentie van stafylokokken en streptokokken is vaak gebaseerd op methylgroepen die in toenemende mate aan 23S rRNA binden (zogenoemde constitutieve MLSB-resistentie), waarbij de bindingsaffiniteit van clindamycine aan het ribosoom sterk verminderd is. De meeste meticilline-resistente S. Aureus(MRSA) vertonen de resistentie van het constitutieve MLSB-type en zijn daarom resistent tegen clindamycine. Behandel infecties veroorzaakt door macrolideresistente stafylokokken niet met clindamycine, ook niet wanneer in vitro gevoeligheid is aangetoond, omdat de behandeling in dit geval kan leiden tot selectie van mutanten met constitutieve MLSB-resistentie. Stammen met de constitutieve MLSB-resistentie vertonen een volledige kruisresistentie van clindamycine met lincomycine en macroliden.- Gewoonlijk gevoelig voor clindamycine (in vitro) zijn: Staphylococcus aureus(meticilline–gevoelige stammen; 'MSSA'), Streptococcus pneumoniae(uitsluitend de penicilline–gevoelige stammen), β-hemolytische streptokokken groepen A, B, C en G, streptokokken van de viridans-groep,Streptococcus pyogenes, , Corynebacteriumspp., Actinomycesspp. (waaronder A. israelii), Bacillusspp. (waaronder Bacillus anthracis), Bacteroidesspp. (uitgezonderd Bacteroides fragilis), Clostridiumperfringens), Eggerthella(Eubacterium) spp., Peptoniphilusspp, Peptostreptococcusspp., Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp., Propionibacteriumspp., Veillonellaspp., Chlamydia trachomatis, Chlamydophyla pneumoniae, Gardnerella vaginalisen Mycoplasma hominis.
- (Verworven) resistentie kan een probleem zijn bij: coagulase–negatieve stafylokokken (uitgezonderd meticilline–resistente stammen), Staphylococcus aureus(meticilline–resistente stammen; 'MRSA'), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae(uitgezonderd penicilline–gevoelige stammen), Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Clostridium perfringensen Peptostreptococcus spp.
- Meestal ongevoelig zijn: Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Klebsiellaspp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma pneumoniaeen Ureaplasma urealyticum.
- Inherent resistent zijn: coagulase–negatieve stafylokokken (meticilline–resistente stammen), Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Haemophilus influenzae, Clostridium difficile.
---
- Doxycycline is een bacteriostatisch breedspectrum antibioticum behorend tot de tetracyclinen. Doxycycline bindt aan het 30S- en 50S-gedeelte van de ribosomen in de bacteriële cel waardoor remming optreedt van de ribosomale eiwitsynthese. Het werkingsspectrum bevat een verscheidenheid aan Gram-positieve en Gram-negatieve micro-organismen. Afhankelijk van de bacteriesoort kan het effect ook bactericide zijn.
- Gewoonlijk gevoelig zijn: Bacillusspp. incl. Bacillus anthracisen Bacillus cereus, Staphylococcusspp. incl. S. aureus, Brucellaspp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Borrelia burgdorferi, Bartonellaspp., Burkholderia pseudomallei, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burneti, Francisella tularensis, Leptospiraspp., Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiaspp., Treponema pallidumen Ureaplasma urealyticum.
- Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Enterococcusspp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiellaspp., Pasteurella multocida, Propionibacterium acnes.
- Inherent resistent zijn: Acinetobacterspp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonasen Serratiaspp.
- De werking van doxycycline bij faciale rosaceazou mogelijk berusten op remming van de neutrofiele werking en een aantal pro-inflammatoire reacties, waaronder reacties die geassocieerd zijn met fosfolipase A2, endogene stikstofmonoxide en interleukine-6.
---
- Feneticilline is een antibioticum uit de groep penicillinen. Het is een bactericide β–lactamantibioticum. Feneticilline remt één of meerdere enzymen (penicillinebindende eiwitten (PBE's)) in de biosynthese van bacterioglycanen wat leidt tot verzwakking van de celwand van de bacterie, vaak gevolgd door cellysis en celdood. Het werkingsspectrum is smal; het is werkzaam tegen Gram-positieve staafjes en kokken en enkele Gram-negatieve kokken.
- Doorgaans gevoelig zijn: sommige Staphylococcusspp. (niet bèta–lactamase producerend), Enterococcusspp. en Streptococcusspp. anders dan S. pneumoniae; echter een pneumokokkenisolaat dat gevoelig is voor penicilline kan beschouwd worden als gevoelig voor feneticilline.
- Verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Enterobacteriaceae, sommige Staphylococcusspp., Enterococcusspp., Haemophilusspp. en Streptococcusspp. (anders dan S. pneumoniae).
- Inherent resistent zijn: β–lactamase producerende bacteriën. Daarnaast kan resistentie optreden door gemodificeerde PBE's. Feneticilline vertoont kruisresistentie met andere penicillinen, combinaties van β-lactamantibiotica met β-lactamaseremmers en cefalosporinen.
---
- Flucloxacilline is een antibioticum uit de groep penicillinen. Het is een bactericide β–lactamantibioticum. Flucloxacilline remt de crosslinking van peptidoglycanen in de celwand, wat uiteindelijk leidt tot lysis en celdood. Het werkingsspectrum is (zeer) smal.
- Doorgaans gevoelig zijn: Staphylococcus aureus(meticilline gevoelig, MSSA), Staphylococcus epidermidis, β–hemolytische streptokokken Groep A en B, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Resistentie kan een probleem zijn bij: Haemophilus influenzae.
- Ongevoelig zijn: meticilline resistente stafylokokken (MRSA en MRSE), Pseudomonas aeruginosa, Serratia maltophilia, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniaeen Proteus mirabilis.
- Combinatie met een aminoglycoside kan synergistisch werken.
---
- Oseltamivir is een oseltamivirfosfaat, een prodrug van oseltamivircarboxylaat. De actieve metaboliet is een selectieve remmer van neuraminidase, een oppervlakteglycoproteïne met enzymatische activiteit op het virion van influenza A- en B-virussen. Neuraminidase is essentieel voor zowel het binnendringen van het virus in niet-geïnfecteerde cellen als voor het vrijkomen van recent gevormde virusdeeltjes uit geïnfecteerde cellen en voor de verdere verspreiding van het virus in het lichaam.
- Valaciclovir is een prodrug van aciclovir (guanine nucleoside-analogon), een antivirale stof met in vitro grote werkzaamheid tegen o.a. herpes simplexvirus (HSV) type 1 en 2, Varicella zostervirus (VZV), cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barrvirus (EBV) en humaan herpes virus 6 (HHV-6).
- Valaciclovir wordt in de maag-darmwand en de lever snel en bijna volledig omgezet in aciclovir. Bij HSV type 1 en 2, VZV en EBV wordt dit in met virus geïnfecteerde cellen omgezet in het werkzame aciclovirtrifosfaat, door middel van het door het virus geïnduceerde thymidinekinase. Aciclovirtrifosfaat remt competitief het virale DNA-polymerase en voorkomt verdere virale DNA-synthese, met als gevolg blokkering van de virale replicatie. Bij het cytomegalovirus wordt de fosforylering gedeeltelijk in gang gezet door het fosfotransferaseproduct van het gen UL97, eveneens een virusspecifiek enzym.
---
- Zanamivir is een selectieve remmer van neuraminidase (= sialidase), een oppervlakteglycoproteïne met enzymatische activiteit dat essentieel is voor de replicatie van zowel het influenza A als B virus. Viraal neuraminidase bevordert de afgifte van nieuw gevormde virusdeeltjes uit geïnfecteerde cellen; bovendien kan het de virale penetratie in epitheelcellen van de luchtwegen bevorderen. De werking van zanamivir is extra-cellulair en berust op vermindering van de vermenigvuldiging van influenza A en B virussen door remming van de afgifte van infectieuze influenzavirionen die in de epitheelcellen van de luchtwegen worden geproduceerd.